A New Method of Producing Drug Better medicines in The Future-भविष्य में दवा बेहतर दवाओं के उत्पादन की एक नई विधि

A New Method of Producing Drug Better medicines in The Future-भविष्य में दवा बेहतर दवाओं के उत्पादन की एक नई विधि

A New Method of Producing Drug Better medicines in The Future-भविष्य में दवा बेहतर दवाओं के उत्पादन की एक नई विधि.हमारी बहुत सी दवाइयाँ और अन्य बायोएक्टिव दवाइयाँ “एनैन्टीओमर्स” नामक रासायनिक संरचनाओं पर आधारित होती हैं – अणु जो एक दूसरे की दर्पण छवियां होती हैं और गैर-अतिसूक्ष्म हैं। उनमें से उल्लेखनीय हैं चिरल एन, एन-एसिटल्स मूत्रवर्धक दवाओं में शामिल हैं जैसे कि बेंड्रोफ्लुमेथियाजाइड और थियाबुत्ज़ाइड, का उपयोग उच्च रक्तचाप और एडिमा के इलाज के लिए किया जाता है

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क्योंकि एक एनैन्टीओमर और उसके दर्पण छवि संस्करण में अक्सर भिन्न जैविक गतिविधियां होती हैं, जिनमें से केवल एक में औषधीय उपयोगिता होती है, एक “एनेंटिओसेलेक्टिव” या असममित संश्लेषण, जो वांछित एनेंटिओमर को अधिक से अधिक मात्रा में उत्पन्न करता है, अत्यधिक वांछनीय है।

एन, एन-एसिटल्स के मामले में, कई अध्ययनों ने एल्डिहाइड, एल्डीमाइन या एनामाइन्स से अपनी तात्कालिक तैयारी का प्रदर्शन किया है। हालांकि, इन सभी मामलों में, उनके प्रतिक्रिया साथी को एल्डिहाइड या इमीनेस तक सीमित किया गया है। जबकि केटोन्स को नियोजित किया गया है, जिसमें सफल एनेंटियोसेलेक्टिव एन, एन-एसिटल संश्लेषण के उदाहरण हैं, उनका उपयोग – सामान्य रूप से – प्रभावी नहीं माना जाता है।

A New Method of Producing Drug Better medicines in The Future-भविष्य में दवा बेहतर दवाओं के उत्पादन की एक नई विधि

उन्नत संश्लेषण और कैटालिसिस में हाल ही में प्रकाशित एक अध्ययन में, नागोया इंस्टीट्यूट ऑफ टेक्नोलॉजी (NITech) और जापान में ओसाका विश्वविद्यालय के वैज्ञानिकों ने इस स्थिति का पता लगाया, जिसमें चिराल एन, एन-एसिटैल्स, α-dicarbonyl यौगिकों – दो कार्बोनिल के साथ यौगिकों के एक enantioselective संश्लेषण के साथ (किटोन) α- कार्बन पर समूह – चिरल इमिडाज़ोलिन फॉस्फोरिक एसिड उत्प्रेरक की उपस्थिति में, और अधिकतम 99% के साथ 99% के साथ अधिकतम आय के साथ पैदावार प्राप्त की।

हमारा अध्ययन एक मूल उत्प्रेरक का उपयोग करके α-ketoesters से चिरल एन, एन-एसिटल्स का पहला अत्यधिक स्टिरियोसेलेक्टिव गठन प्रस्तुत करता है जो कि अन्य स्टिरियोसेलेक्टिव सिंथेटिक प्रतिक्रियाओं के लिए भी उपयोग किया जा सकता है। ”

शुचि नाकामुरा, स्टडी लीड और प्रोफेसर, नागोया इंस्टीट्यूट ऑफ टेक्नोलॉजी

वैज्ञानिकों ने विभिन्न उत्प्रेरक की उपस्थिति में विभिन्न α-ketoesters के साथ 2-एमिनोबेंज़ामाइड की प्रतिक्रिया की जांच करके शुरू किया।

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Α-ketoesters α- कार्बन से जुड़े कार्यात्मक समूह की प्रकृति में एक दूसरे से भिन्न होते हैं, जबकि चुने गए उत्प्रेरक बीआईएस (imidazoline) -phosphoric एसिड थे जो कि इमिडाज़ोलिन रिंग में नाइट्रोजन से जुड़े अलग-अलग substituents के साथ मोनो-इमिडाज़ोलीन- फॉस्फोरिक एसिड, और दो वाणिज्यिक चिरल फॉस्फोरिक एसिड।

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इन विभिन्न संयोजनों के बीच, वैज्ञानिकों ने बेंज़ाइड्रील समूह के साथ α-ketoester और 1-naphthalenesulfonyl समूह के साथ एक bis (imidazoline) -phosphororic एसिड उत्प्रेरक के मामले में सबसे अच्छी उपज (99%) और enantiopurity (92%) पाया।

वैज्ञानिकों ने अगली बार विभिन्न एमिनोबेन्जामाइड्स की प्रतिक्रिया की जांच की (अलग-अलग α-ketoesters (एक ही बेंजिल्रीडल समूह से युक्त, लेकिन पहले के फिनाइल के स्थान पर अलग-अलग कार्यात्मक समूह वाले) एक इलेक्ट्रॉन-दान करने वाले मिथाइल समूह या इलेक्ट्रॉन-वापस लेने वाले फ्लोरो, क्लोरो और ब्रोमो समूह)। समूह) 1-naphthalenesulfonyl समूह के साथ एक ही बीआईएस (imidazoline) -phosphoric एसिड उत्प्रेरक रखते हुए। उच्च संयोजन के साथ सभी संयोजनों ने अच्छी उपज (77-95%) दिखाई (82-96%)।

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इसके अलावा, एक ही उत्प्रेरक के लिए टीम ने एन-बेंज़िल आइसैटिन (एक चक्रीय α-केटोएमाइड), बेन्ज़िल (एक एसाइक्लिक डाइकिटोन), और बेन्ज़ाल्डिहाइड की प्रतिक्रिया के माध्यम से एन, एन-एसिटल्स के एनेंटिओसेलेक्टिव संश्लेषण को देखा। सभी तीन प्रतिक्रियाओं ने उच्च एनेंटियोपोरिटी (91-93%) वाले उत्पादों का उत्पादन किया।

टीम ने एन, एन-एसिटल गठन प्रतिक्रिया के लिए एक सर्वोत्तम मैकेनिज्म (99%) के लिए एक संभावित तंत्र का भी प्रस्ताव रखा, जिसमें एक एमाइड समूह के साथ केटिमाइन मध्यवर्ती शामिल है जो इमलीज़ोलिन पर फिनाइल समूह के बीच स्थैतिक प्रतिकर्षण से बचने में मदद करता है, जो गठन को सक्षम करता है। ए (आर) -इंसोमर उच्च एनान्तिओपैरिटी के साथ।

हालांकि तंत्र अभी भी सट्टा है और आगे की जांच की आवश्यकता है, वैज्ञानिक प्रयोगात्मक परिणामों के संभावित प्रभावों के बारे में उत्साहित हैं। “हमारी नई विधि उम्मीदवार दवा दवाओं के संश्लेषण को सक्षम करेगी जो वर्तमान में संश्लेषित करना मुश्किल है, और भविष्य में नई और बेहतर दवाओं के साथ लोगों को बनाने और प्रदान करने में संभावित मदद कर सकते हैं,” प्रो। नाकामुरा ने निष्कर्ष निकाला।

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